Letrozole huwa parti minn ġenerazzjoni ġdida ta 'inibituri ta' aromatase selettivi ħafna u huwa derivat tal-benzotriazole sintetizzat artifiċjalment.Letrozole jinibixxi aromatase biex ibaxxi l-livelli ta 'estroġenu, u b'hekk jipprevjeni l-estroġenu milli jistimula t-tkabbir tat-tumur.L-attività in vivo tagħha hija 150-250 darba aktar b'saħħitha minn dik tal-inibitur tal-aromatasi tal-ewwel ġenerazzjoni Amarante.Peress li huwa selettiv ħafna, mhux se jkollu impatt fuq il-funzjonijiet tal-glukokortikojdi, mineralokortikojdi u tat-tirojde;anke f'dożaġġi għoljin, ma jkollu ebda effett ta 'inibizzjoni fuq is-sekrezzjoni tal-kortikosterojdi adrenali, u jagħtiha indiċi ta' trattament għoli.